Азилект: инструкция по применению и рекомендации

Азилект — лекарственный препарат для лечения болезни Паркинсона и других неврологических расстройств. В статье представлена инструкция по применению Азилекта, включая показания, противопоказания и возможные аналоги. Эти аспекты помогут пациентам и их близким правильно использовать препарат и оценить его стоимость и доступность. Информация будет полезна как тем, кто уже принимает Азилект, так и тем, кто планирует начать лечение.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата, разагилин, представляет собой селективный необратимый ингибитор моноаминооксидазы типа В (МАО-В). Этот фермент на 80% отвечает за активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин демонстрирует активность в 30-80 раз выше по сравнению с другим типом этого фермента — МАО-А.

При ингибировании МАО-В с помощью данного препарата в центральной нервной системе наблюдается увеличение уровня дофамина, а также снижение образования токсичных свободных радикалов, избыток которых характерен для пациентов с болезнью Паркинсона. Кроме того, разагилин может выполнять функции нейропротектора.

Азилект, принимаемый в рекомендованных дозах, в отличие от неселективных ингибиторов МАО, не нарушает метаболизм биогенных аминов, таких как тирамин, поступающих с пищей, что предотвращает развитие гипертензивного синдрома, известного как «сырный эффект».

Фармакокинетика разагилина такова, что после перорального приема он быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут. Абсолютная биодоступность после однократного приема составляет около 36%. Потребление пищи, как правило, не влияет на время достижения максимальной концентрации, однако жирная пища может снизить уровень Сmax на 60% и площадь под кривой концентрации Азилекта (AUC) на 20%.

Фармакокинетические характеристики препарата линейны в диапазоне доз от 0,5 мг до 2 мг. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-70%.

Разагилин в основном метаболизируется в печени. Биотрансформация происходит через N-деалкилирование и/или гидроксилирование, в результате чего образуется основной метаболит с низкой биологической активностью — 1-аминоиндан, а также два других метаболита: 3-гидрокси-1-аминоиндан и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан.

Метаболизм Азилекта осуществляется с участием изофермента CYP 1A2 системы цитохрома Р-450. Более 60% разагилина выводится почками, а более 20% — через кишечник. Менее 1% принятой дозы препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет от 0,6 до 2 часов. Фармакокинетические параметры разагилина не изменяются у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.

При легкой печеночной недостаточности возможно увеличение значений AUC и Сmax на 80% и 38% соответственно, а при умеренных нарушениях функции печени эти показатели могут возрасти более чем на 500% и 80%.

https://www.youtube.com/embed/6Gsmt3cwp_g

Показания

Азилект используется как самостоятельно, так и в сочетании с препаратами леводопы в рамках комбинированного лечения болезни Паркинсона.

Интересные факты

Вот несколько интересных фактов о препарате Азилект (расаагилин):

1. Механизм действия: Азилект является ингибитором моноаминоксидазы типа B (МАО-B). Это означает, что он блокирует фермент, который разрушает дофамин в мозге. Увеличение уровня дофамина помогает улучшить симптомы болезни Паркинсона, что делает препарат важным в терапии этого заболевания.

2. Потенциальные преимущества: Исследования показывают, что Азилект может не только облегчать симптомы болезни Паркинсона, но и замедлять прогрессирование заболевания. Это делает его уникальным среди других препаратов, которые в основном направлены на симптоматическое лечение.

3. Взаимодействие с другими препаратами: Азилект может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно с антидепрессантами и другими ингибиторами МАО. Поэтому важно, чтобы пациенты сообщали своим врачам о всех принимаемых препаратах, чтобы избежать потенциально опасных побочных эффектов.

Перед использованием Азилекта важно проконсультироваться с врачом и внимательно следовать инструкции по применению.

https://www.youtube.com/embed/Urfk9ynENdo

Противопоказания

Азилект не рекомендуется к использованию при наличии повышенной чувствительности к его компонентам.

Препарат не следует применять в сочетании с петидином, другими ингибиторами моноаминоксидазы, а также с такими средствами, как флувоксамин и флуоксетин. В случае отмены Азилекта перед началом терапии указанными препаратами необходимо сделать перерыв не менее двух недель.

Противопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности согласно классификации Чайлд-Пью.

Азилект не используется в сочетании с деконгестантами, симпатомиметиками и препаратами, содержащими эти вещества, а также с декстрометорфаном.

Применение Азилекта запрещено при наличии феохромоцитомы.

Препарат не предназначен для детей и подростков до 18 лет. Он также противопоказан для беременных женщин и в период лактации.

С осторожностью следует использовать Азилект при легкой степени печеночной недостаточности, а также при совместном приеме с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами и другими активными ингибиторами CYP1A2 из-за возможных рисков для печени.

Способ применения

Азилект принимается внутрь в дозировке 1 мг один раз в день на протяжении длительного времени, как в качестве самостоятельного лечения, так и в сочетании с леводопой. Время приема пищи не влияет на использование Азилекта, однако рекомендуется избегать его приема сразу после употребления обильной жирной пищи.

Дубляж видеоролика препарата «Azilect»

Побочные эффекты

Ниже перечислены побочные эффекты, которые наблюдались более чем у 1% пациентов, а также те, которые отмечались с частотой от 1% до 0,1% и считаются редкими.

При использовании Азилекта в качестве монотерапии:

• Со стороны нервной системы отмечались головные боли, головокружение, судороги, депрессия, анорексия, а также в редких случаях наблюдались нарушения мозгового кровообращения.
• В области желудочно-кишечного тракта возможен снижение аппетита и диспепсия.
• На коже могли возникать везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит, а в редких случаях возможно развитие карциномы кожи.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата отмечались артралгия, артрит и боли в шейной области.
• В сердечно-сосудистой системе возможны проявления стенокардии, а в редких случаях инфаркт миокарда.
• К прочим нежелательным эффектам относятся фиппоподобный синдром, лихорадка, ринит, конъюнктивит, лейкопения, общая слабость, острые нарушения в работе мочевыводящей системы, а также аллергические реакции на препарат.

При комбинированной терапии с леводопой:

• Со стороны нервной системы отмечались дискинезии, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, возможна атаксия, в редких случаях фиксировались нарушения мозгового кровообращения.
• В области ЖКТ наблюдались рвота, абдоминальная боль, сухость во рту и запоры.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата могли возникать боли в шее, артралгия и тендосиновит.
• На коже фиксировались сыпь, а в редких случаях меланома.
• В сердечно-сосудистой системе отмечались постуральная гипотензия, а в редких случаях стенокардия.
• К прочим эффектам относятся вероятность случайных падений, снижение массы тела и развитие аллергических реакций на Азилект.

Зарегистрированы два случая рабдомиолиза и нарушений секреции антидиуретического гормона. Оба случая были зафиксированы в ходе пострегистрационных исследований без плацебо-контроля и произошли на фоне падений и длительной иммобилизации. Установить связь между этими побочными эффектами и приемом Азилекта невозможно.

Передозировка

Признаки передозировки Азилектом схожи с симптомами передозировки неселективными ингибиторами МАО и могут проявляться в виде артериальной гипертензии или постуральной гипотензии и других подобных состояний.

Поскольку специфического антидота не существует, лечение включает в себя прием активированного угля, промывание желудка и устранение проявлений симптоматики.

Особые указания

Совместный прием Азилекта с симпатомиметическими средствами, содержащими эфедрин или псевдоэфедрин, а также с препаратами для лечения простуды и ринита (деконгестантами) не рекомендуется. Также следует избегать сочетания Азилекта с анальгетиками или противокашлевыми средствами, содержащими декстрометорфан, и комбинированными препаратами, в состав которых он входит.

Метаболизм разагилина осуществляется с участием изоформы фермента цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2). Активные ингибиторы этого фермента, такие как ципрофлоксацин, могут увеличить уровень разагилина в плазме крови, поэтому следует проявлять осторожность при одновременном назначении таких препаратов с Азилектом.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, применение леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина. Влияние Азилекта на способность управлять автомобилем или сложными механизмами остается неизвестным.

Условия хранения

Азилект следует хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте. Срок его годности составляет 3 года. Использовать препарат после истечения срока годности запрещено.

Аналоги

Азилект представляет собой уникальное лекарственное средство. В настоящее время не имеется его аналогов, так как компания использует патентные права для защиты своего продукта.

Цена

Азилект относится к группе рецептурных медикаментов. Ценовой диапазон в аптечной сети не слишком велик, и составляет:

• Упаковка по 1 мг, содержащая 30 таблеток, стоит от 5800 до 7000 рублей.
• Упаковка по 1 мг, содержащая 100 таблеток, варьируется от 16570 до 17700 рублей.

Важно помнить, что самолечение, особенно при нейродегенеративных заболеваниях, может быть опасным. Данная информация предназначена исключительно для ознакомления и не заменяет официальные инструкции. Перед началом приема Азилекта обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Взаимодействие с другими препаратами

Азилект (расагилин) является ингибитором моноаминоксидазы типа B (МАО-B) и используется в лечении болезни Паркинсона. Важно учитывать взаимодействие Азилекта с другими препаратами, так как это может повлиять на его эффективность и безопасность.

При совместном применении Азилекта с другими лекарственными средствами, которые также влияют на уровень дофамина, может возникнуть риск развития серотонинового синдрома. Это состояние характеризуется повышенной активностью серотонина в центральной нервной системе и может проявляться такими симптомами, как спутанность сознания, возбуждение, повышенная потливость, тахикардия и др.

Особое внимание следует уделить совместному применению Азилекта с другими ингибиторами МАО, так как это может привести к серьезным побочным эффектам. Рекомендуется избегать сочетания Азилекта с препаратами, содержащими фенелзин, транилципромин и другими аналогичными средствами.

Кроме того, Азилект может взаимодействовать с некоторыми антипсихотическими средствами, такими как клозапин и оланзапин. Эти препараты могут усиливать дофаминергическую активность, что в сочетании с Азилектом может привести к нежелательным эффектам.

Также стоит учитывать, что Азилект может усиливать действие антидепрессантов, особенно тех, которые влияют на уровень серотонина. Это может потребовать коррекции дозировки и более тщательного мониторинга состояния пациента.

При назначении Азилекта необходимо информировать врача о всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные средства и растительные добавки. Это поможет избежать потенциально опасных взаимодействий и обеспечит более безопасное и эффективное лечение.

Важно помнить, что любые изменения в схеме лечения должны проводиться только под контролем врача, который сможет оценить все риски и преимущества совместного применения Азилекта с другими лекарственными средствами.

Вопрос-ответ

Каковы основные показания к применению Азилекта?

Азилект применяется для лечения болезни Паркинсона, как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, такими как леводопа. Он помогает улучшить двигательные функции и уменьшить симптомы, связанные с заболеванием.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании Азилекта?

К возможным побочным эффектам Азилекта относятся головная боль, тошнота, бессонница, а также возможные расстройства пищеварения. В редких случаях могут возникнуть более серьезные реакции, такие как аллергические проявления или изменения в психическом состоянии.

Как правильно принимать Азилект?

Азилект обычно принимается один раз в день, независимо от приема пищи. Важно следовать указаниям врача и не превышать рекомендованную дозу, чтобы избежать возможных осложнений и побочных эффектов.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Азилекта обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать правильную дозировку, учитывая индивидуальные особенности вашего здоровья.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению, указанной в упаковке или в листке-вкладыше. Не превышайте рекомендованную дозу и не изменяйте режим приема без согласования с врачом, чтобы обеспечить максимальную эффективность препарата.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Азилекта с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Регулярно посещайте врача для мониторинга состояния здоровья во время лечения Азилектом. Это позволит своевременно выявить любые изменения и при необходимости скорректировать терапию.